西地那非是5-磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂，是临床治疗男性勃起功能障碍（ED）的一线用药。
正常人丁丁勃起是在受到刺激时，丁丁海绵体非肾上腺素能非胆碱能（NANC）神经元以及血管内皮细胞一氧化氮合酶（NOS）催化左旋精氨酸合成NO，促使鸟苷三磷酸（GPT）转化为环磷酸鸟苷（cGMP）,从而使平滑肌细胞中的钙离子（Ca+）减少，使得海绵体内平滑肌松驰，海绵窦扩张，血液流入使海绵体充盈，并暂时阻滞丁丁内静脉来阻止血液回流，即将血液暂时保留在海绵体内从而使丁丁勃起。
同时，人体内还存在分解环磷酸鸟苷（cGMP）的酶——5-磷酸二酯酶（PDE-5），当环磷酸鸟苷（cGMP）被分解后，丁丁则恢复疲软的状态。
从丁丁勃起的机制来看，无论是提高鸟苷酸环化酶的活性，还是抑制PDE-5的活性，都可以提高cGMP的水平，维持丁丁的勃起状态。西地那非（万艾可）是选择性PDE-5抑制剂，特异性的抑制丁丁海绵体内的5-磷酸二酯酶，维持丁丁勃起。
此外，西地那非上市超过22年，经过多年的临床证实，已经在各类疾病伴勃起功能障碍患者用药过程中积累了大量安全性数据，口服万艾可是治疗ED的一种有效、安全的治疗方法。
